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星空app:金雀异黄星空app的生物活性和实验方法

发布时间:2018-10-19 11:40:32 编辑作者:活性小子

染料木素图片

图片:染料木素结构式

金雀异黄星空app是一种衍生自大豆制品的异黄星空app。它抑制蛋白质 - 酪氨酸激酶和拓扑异构酶-II(DNA TOPOISOMERASES,TYPE II),具有抗肿瘤和抗肿瘤活性。

一、金雀异黄星空app的生物活性详解:
1)体外活性
金雀异黄素抑制血清刺激的MCF-7和T47D ER +细胞的生长,分别通过染料排除分别为7.6和8.7μg/ mL,通过[3H]胸苷掺入分别为8.7和10.6μg/ mL。 这些值分别类似于MTT测定法获得的MCF-7和T47D ER +细胞的IC50值分别为9.4和7μg/ mL。 此外,与孵育8小时的对照细胞相比,浓度高达20μg/ mL的染料木黄星空app不会改变MTT线粒体减少。 此外,发现生物素A或大豆苷元都不会干扰IC50浓度下的MTT测定。 因此,在研究的系统中,MTT分析对于确定金雀异黄星空app在20μg/ mL浓度下的生长抑制是有效的[1]。金雀异黄星空app作为GPR30受体的激动剂,能够与PPARγ结合(Ki=5.7μM)。在A431表皮癌细胞中,金雀异黄星空app抑制EGF刺激的酪氨酸磷酸化。在NIH-3T3细胞中,金雀异黄星空app阻断EGF,胰岛素和凝血酶介导的促有丝分裂作用。

2)体内活性
对于成年动物的乳腺癌,前列腺癌和其它内分泌依赖性肿瘤,金雀异黄星空app具有预防作用。在小鼠中,金雀异黄星空app与前列腺肿瘤辐射结合,能够抑制原发性肿瘤的生长,控制肿瘤细胞向主动脉旁淋巴结的转移。在本研究中,与盐水组相比,吗啡的有效剂量导致小鼠睾丸重量显着降低(p = 0.00)。 此外,与吗啡组相比,所有剂量的染料木黄星空app和金雀异黄素加吗啡的治疗动物的睾丸重量显着增加(p = 0.028)。 与盐水组相比,吗啡引起睾星空app,LH和FSH激素的显着降低(p = 0.00)。 此外,与吗啡组相比,金雀异黄星空app(p <0.05)和金雀异黄星空app加吗啡在所有组中的睾星空app,LH和FSH激素均显着增加(p = 0.024)[2]。 双星空appA(BPA)单独处理并与金雀异黄星空app联合处理对STD或HFD喂养大鼠肝脏中LC3II和PPARα蛋白表达无显着影响(P> 0.05; P> 0.05)。 与HFD组或HFD-BPA组相比,当给予大鼠染料木黄星空app时,观察到肝脏中PPARγ的蛋白质表达显着降低[3]。

二、金雀异黄星空app的生物活性实验方法:
1)细胞实验
通过MTT测定确定染料木黄星空app的IC 50值。 简而言之,MTT测定法是比色测定法,其基于活的但不是死细胞将基于四唑鎓的星空app还原成蓝色甲product产物的能力。 将甲crystals晶体溶解在DMSO中,并在540nm下测量吸光度。 540nm处的吸光度与活细胞数成比例。 将通过MTT测定获得的lC50值与通过使用台盼蓝染料排除和通过氚化胸苷掺入DNA计数活细胞获得的lC50值进行比较[1]。

2)动物实验
小鼠-使用Balb / c雄性小鼠。金雀异黄素如下施用:在第1-30天,金雀异黄素每日一次,腹膜内注射。吗啡加金雀异黄素按如下方式给药:在第1-30天,金雀异黄素每日一次加吗啡,腹腔注射(17,18)。施用相同体积的盐水。将小鼠随机分成8组(n = 6)。 1)生理盐水组(1 mL DW /每日); 2)吗啡处理组; 3)金雀异黄星空app 1 mg / kg处理组; 4)染料木黄星空app2mg / kg处理组5)金雀异黄星空app 4mg / kg处理组; 6)吗啡加金雀异黄星空app 1 mg / kg处理组; 7)吗啡加金雀异黄星空app 2 mg / kg处理组; 8)吗啡加金雀异黄星空app 4mg / kg处理组。
大鼠-使用雄性8周龄Wistar大鼠(150-180g)。适应一周后,将所有大鼠随机分为8组,每组10只,按如下方式处理35周:(1)STD组饲喂啮齿动物标准饲料(STD); (2)STD-BPA组给予STD并给予BPA(50μg/ kg /天); (3)STD-(BPA + G)组给予STD并给予BPA(50μg/ kg /天)加金雀异黄星空app(10mg / kg /天); (4)STD-G组给予STD并给予金雀异黄星空app(10mg / kg /天); (5)HFD组接受高脂饮食(HFD); (6)HFD-BPA组给予HFD并给予BPA(50μg/ kg /天); (7)STD-(BPA + G)组给予HFD并给予BPA(50μg/ kg /天)加金雀异黄星空app(10mg / kg /天); (8)HFD-G组给予HFD并给予金雀异黄星空app(10mg / kg /天)。所有男性同性恋者连续治疗35周。先前已经描述了BPA(50μg/ kg /天)和染料木黄星空app(10mg / kg /天)处理方法的细节:将BPA溶解在玉米星空app中并用三种储备溶液稀释(20,40,80和120)微克/毫升)。

综上所述:金雀异黄星空app是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,抑制 EGFR,IC50 为 0.7 μg/mL (0.6 μM)。它的靶点活性为EGFR。

参考文献:
[1]. Peterson G, et al. Genistein inhibits both estrogen and growth factor-stimulated proliferation of human breast cancer cells. Cell Growth Differ. 1996 Oct;7(10):1345-51.
[2]. Jalili C, et al. Effect of Genistein on reproductive parameter and serum nitric oxide levels in morphine-treated mice. Int J Reprod Biomed (Yazd). 2016 Feb;14(2):95-102.
[3]. Ding S, et al. Environmentally Relevant Dose of Bisphenol A Does Not Affect Lipid Metabolism and Has No Synergetic or Antagonistic Effects on Genistein's Beneficial Roles on Lipid Metabolism. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0155352.

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