丹参二醇C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为0.55μM,用于抑制甲基转移酶活性。丹参二醇C也是巨噬细胞中Nrf2和Sirtuin 1(Sirt1)的激活剂。丹参二醇C具有抗癌活性,可用于动脉粥样硬化研究[1][2]。
Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基星空app诱导的肝损伤产生拮抗作用。
Pterisolic Acid B (Compound 2) 是一种对映贝壳杉烷二萜类星空app。 Pterisolic Acid B 可以从蕨类植物Pteris semipinnata(蕨科)中分离出来。
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂,对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
Keap1-Nrf2-IN-12是一种有效的Keap1-Nrf2抑制剂,IC50值为2.30?M。Keap1-Nrf2-IN-12显示了人肝微粒体的代谢稳定性[1]。
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。
Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂,具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。
(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚星空app是一种二芳基庚烷类星空app,可在高良姜中找到。(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚星空app通过激活Nrf2/ARE途径改善氧化应激和胰岛素抵抗[1]。
(S) -MALT1-IN-5是MALT1蛋白酶的有效抑制剂。(S) -MALT1-IN-5抑制MALT1的活性,预计能够纠正由于T细胞受体信号或B细胞受体信号异常导致的MALT1活性增强,以及由MALT1活性引起的癌症或炎症疾病。(S) -MALT1-IN-5具有研究MALT1相关疾病的潜力(摘自专利WO2020111087A1,星空app1)[1]。
DMX-129是一种κκε和TBK-1抑制剂,TBK1和IKKε的IC50值均小于30 nM[1]。
DDO-7263是一种1,2,4-恶二唑衍生物,是一种有效的Nrf2激活剂。DDO-7263通过与Rpn6结合来上调Nrf2,从而阻止26S蛋白酶体的组装和泛素化Nrf2的后续降解。DDO-7263激活Nrf2 ARE信号通路并发挥抗炎活性[1]。
MLN120B 是一种特异性的 ATP竞争性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。
Z-VRPR-FMK是一种不可逆的MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK通过抑制MALT1诱导的NF-κB活化和MMP表达,抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤的生长和侵袭[1]。
Astilbin 是一种黄星空app类星空app,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
吡哆醇-d5(盐酸)是氘标记的盐酸吡哆醇[1]。盐酸吡哆醇(吡哆醇；维生素B6)是一种吡啶衍生物。吡哆醇(吡哆醇；维生素B6)通过Nrf-2/HO-1途径在阿尔茨海默病细胞模型中发挥抗氧化作用[2]。
Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。
KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针,可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
脱氢布鲁氏菌素B是一种类甾体,可以从鸦胆子中分离出来。脱氢布鲁氏菌素B显示出有强誥pp巢(HY-17394)通过线粒体方法诱导凋亡的协同作用。脱氢布鲁氏菌素B增加凋亡诱导因子(AIF)和Bax表达,并抑制Keap1-Nrf2[1]。
Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到,通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
RGT-068A是一种强效、选择性和口服生物利用的MALT1抑制剂[1]。
K67是S349磷酸化p62和Keap1之间相互作用的特异性抑制剂,对全长Keap1与Nrf2 ETGE或全长Nrf2的相互作用没有抑制作用；对Nrf2靶基因具有特异性抑制作用,显着抑制Huh1细胞和表达磷酸模拟物p62的Huh7细胞的增殖。
TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13 nM/59 nM；对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍；抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62 nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78 nM)和Mx1(IC50=20 nM)；有效阻断IC50<100 nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。
木樨草素 (Luteolin)是一种天然黄星空app类星空app,在抗癌方面具有非常重要的潜能。